Clin Cancer Res：阿帕鲁胺为首醋酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代继发雄激素受体(AR)胺，由英美两国加利福尼亚大学首先仿制，2009年授权英美两国Aragon一些公司代理商开发，2013年8月强生购入了Aragon，由其子一些公司杨森制药负责仿制、新药上市报批、生产及贩售。阿帕鲁胺已获批适应征为非高血压阉割抵抗击性恶性肿瘤(CRPC)和高血压阉割持续性恶性肿瘤。

近日，《Clinical Cancer Research》上撰写了评估阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙有和泼尼松（AA-P）用于高血压CRPC（mCRPC）症状里面的药代物理性质、安全性和抗击活性的临床试验结果。

该试验是一项多里面心、开放标签的Ib期制剂相互作用性研究工作，应征了57位mCRPC症状，从第一放射治疗的第一天（C1D1）起，每日给以1000mg醋酸阿比特龙有+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天和放射治疗）。于C1D7和C2D8时采集血样进行时药代物理性质分析。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特龙有、泼尼松和泼尼松龙有的脸部暴露分别下降14％、61％和42％。尚未观察到盐皮质激素氯化钾相关不良事件的增加。与既往接纳过化疗的症状相比，尚未认识过AR路径胺的症状的里面位化疗时间段较短，抗击体抗击原（PSA）的平均下降幅度更大。在80％（12/15）的初次采用AR路径胺和14％（6/42）的既往采行AR路径胺化疗过的症状里面，发现PSA在任何时候都比基线高水平减缓了50％以上。

揭示：阿帕鲁胺联合AA-P化疗mCRPC症状（包括经AR路径胺化疗后实质性的症状）的抵抗力良好，并推断抗击活性。阿比特龙有和阿帕鲁胺之间尚未观察到微小的药代物理性质相互作用；但阿帕鲁胺可下降泼尼松的用量。本研究工作支持mCRPC症状采行该研究工作方案化疗。

独有注解：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020